Nueva ruta de sintesis del Inegol

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Actualmente el Picato se extrae de plantas como la Euphorbia peplus (foto superior)

El Inegol es un diterpenoide cuyos derivados como el Picato (inegol mebutate) es  aprobado por la FDA para tratar la queratosis actínica, una condición de la piel que afecta a 250 millones de personas en todo el mundo y que, si no es tratada, puede conducir al cáncer de piel . Este medicamento se utiliza para prevenir este tipo de cáncer.

Actualmente el Picato se extrae de Euphorbia peplus. Esta planta es una especie de fanerógama perteneciente a la familia de las euforbiáceas. Pero la extración es tediosa, dice Michael Sierra , de Leo Pharma , fabricante de Picato . “Se necesita cerca de 800 kilos de planta para obtener 1 g de la droga. ”

Sintesis de Inegol por Phil S. Baran et al.

Un grupo de investigación del Scripps Research Institute (California) dirigido por Phil S. Baran basándose en un método general para la síntesi de terpenos que habían desarrrollado han conseguido reducir la sintesis de Inegol, de 37 pasos a 14. Esta nueva ruta consta de dos fases más cortas: una primera fase, “la fase ciclasa”, que establece el esqueleto de carbono del precursos y una segunda, “la fase oxidasa” que pone los toques finales en el esqueleto instalando los grupos hidroxilo.

Gracias a esta nueva ruta de sitesis, de solo 14 pasos y de bajo costo, se podrá sintetizar análogos bioactivos com el ya citado Picato.

Fuentes:

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